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ADME和PK

体外ADME试验

四川格林泰科在体外药代动力学研究(体外ADME)方面拥有丰富的经验,提供体外ADME筛选试验和ADME验证试验。


ADME筛选试验

渗透性:PAMPA,Caco-2,MDR1-MDCK

代谢稳定性:多动物种属的微粒体

CYP酶抑制性:5种混合底物或单个底物,抑制率或IC50的测定

蛋白结合:多种属的血浆

全血血浆分配比:多种属


ADME验证试验

CYP抑制:8个CYP亚型,CYP3A4多个底物,IC50,Ki,Kinact,可逆和不可逆抑制验证,时间依赖性抑制

CYP诱导:人体冷冻肝细胞、酶活性和mRNA的测定

CYP表型:多种属

蛋白结合:平衡透析法、超滤法和超速离心法


案例展示

各种属肝微粒体中药物剩余百分比的自然对数与孵育时间的线性曲线


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